ДИКЛОБЕРЛ® N 75

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: А. Менаріні Мануфактурінг, Логістікс енд Сервісес С.р.Л., Італія

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 75 мг/3 мл по 3 мл в ампулах № 5

Діючі речовини: 1 ампула містить: диклофенаку натрію 75 мг

Допоміжні речовини: Пропіленгліколь, спирт бензиловий, ацетилцистеїн, маніт (E 421), натрію гідроксид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Гострі артрити (у тому числі напад подагри); ревматоїдний артрит; хронічні артрити; анкілозуючий сподиліт (хвороба Бехтерева) та інші запально-ревматичні захворювання хребта; стани подразнення при артрозах та сподилоартрозах; запальні ревматичні захворювання м’яких тканин; болючі набряки та запалення після травм.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9701/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОБЕРЛâ N 75

(DICLOBERLâ N 75)

Склад.

Діюча речовина: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 2,5 мг (1 ампула містить 3 мл розчину для ін’єкцій, що дорівнює 75 мг диклофенаку натрію);

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт бензиловий, ацетилцистеїн, маніт (E 421), натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.           Код АТС М01АВ05.

Клінічні характеристики.

Показання. Симптоматичне лікування сильного, гострого болю при: гострих артритах, нападах подагри у тому числі; хронічні артрити, зокрема ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтєрєва) та інші запальні захворювання хребта ревматичного походження; подразнення тканин при дегенеративних процесах у суглобах та хребті (артрози, спондилоартрози); запальні захворювання м’яких тканин ревматичного походження; набряки з больовим синдромом або посттравматичне запалення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Наявність в анамнезі таких явищ, як бронхоспазм; бронхіальна астма; риніт; кропив’янка, що з’являється після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Нез’ясовані порушення кровотворення. Наявність в даний час або в минулому рецидивуючих пептичних виразок або кровотеч (не менше двох не пов’язаних один з одним епізодів підтверджених виразок або кровотеч). Наявність в анамнезі кровотеч з травного тракту або перфорації, пов’язаних із застосуванням НПЗЗ. Цереброваскулярні або інші гострі кровотечі. Тяжкі порушення функції печінки та нирок. Тяжка серцева недостатність. Останній триместр вагітності. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози. Дорослі. Лікування Диклоберломâ N 75 рекомендується проводити у вигляді одноразової ін’єкції глибоко в сідничну ділянку. Тривалість лікування встановлюється лікарем. Якщо необхідна подальша терапія, то її продовжують із застосуванням лікарських форм для перорального застосування, при цьому, в день ін’єкції добова доза диклофенаку натрію не повинна перевищувати 150 мг. У зв’язку із можливою появою після ін’єкції анафілактичних реакцій, аж до розвитку шоку, хворий має перебувати під наглядом не менше 1 години, при цьому необхідний для надання негайної допомоги медичний інструментарій має бути напоготові. Хворі літнього віку. Коригування дози не потрібне, але треба з особливою ретельністю спостерігати за станом хворого через можливу появу побічних дій. Застосування при обмеженій функції нирок та печінки. При обмеженні функції нирок та печінки від легкого до середнього ступеня коригування дози не потрібне.

Побічні реакції. При аналізі небажаних ефектів за основу взяті такі значення частоти виникнення: дуже часті (≥ 10 %), часті (< 10 % але ≥1 %), іноді (< 1 % але ≥ 0,1 %), рідкі           (< 0,1 % але ≥ 0,01 %), дуже рідкі (< 0,01 % або частота невідома, бо наявні дані не дозволяють провести оцінку). Порушення з боку серця. Дуже рідко: підсилене серцебиття, набряки, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи. Дуже рідко: розлади кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз), гемолітична анемія. Початковими симптомами можуть бути пропасниця, біль у горлі, ерозії у ротовій порожнині, грипоподібні стани, виражена загальна слабкість, носові та шкірні кровотечі. Порушення з боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення, стан оглушення, збудження, дратівливість або втома. Дуже рідко: порушення чутливості, розлади смакового сприйняття, розлади пам’яті, дезорієнтація, судоми. Порушення з боку очей. Дуже рідко: порушення зору (розмитість зображення та двоїння в очах). Порушення з боку органа слуху. Шум у вухах, минуще порушення слуху. Порушення з боку травного тракту. Дуже часто: нудота, блювання, пронос, незначні кровотечі, які у виключних випадках призводять до анемії. Часто: диспепсія, метеоризм, спазми в животі, відсутність апетиту, виразки в травному тракті (при певних обставинах з кровотечею та прободінням). Іноді: криваве блювання, чорний кал або кривавий понос. Дуже рідко: стоматит, глосит, ураження стравоходу, погіршення клінічного перебігу неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, запор, панкреатит. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Іноді: утворення набряків, особливо у хворих на артеріальну гіпертензію або із нирковою недостатністю. Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит або некроз сосочків нирок, що можуть призводити до гострої ниркової недостатності, протеїнурії та/або гематурії; нефротичний синдром. Порушення з боку шкіри та підшкірної жирової клітковини. Іноді: алопеція. Дуже рідко екзантема, екзема, фотосенсибілізація, пурпура (у тому числі алергічного характеру), синдром Стівенса-Джонсона та Лайєла. Порушення інфекційного та паразитарного походження. Дуже рідко, у часовому взаємозв’язку із системним застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), були повідомлення про погіршення клінічного перебігу запальних процесів інфекційного походження, наприклад розвиток некротизуючого фасциїту. Вірогідно це пов’язане із механізмом дії НПЗЗ. Якщо під час застосування Диклоберлуâ N 75 погіршується клінічний перебіг інфекції, то хворий має негайно звернутися до лікаря для вирішиння питання щодо необхідності застосування антибактеріальних засобів чи антибіотиків. Дуже рідко при застосуванні диклофенаку натрію спостерігалась симптоматика асептичного менінгіту: ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, пропасниця, розлади свідомості. Вірогідно до цього схильні хворі на аутоімунні захворювання (системний червоний вовчак, змішані колагенози). Порушення з боку судин. Дуже рідко: артеріальна гіпертензія. Порушення загального характеру та патологічні явища у місці введення препарату. При внутрішньом’язовому застосуванні часто у місці ін’єкції можуть мати місце відчуття печіння або асептичний абсцес, некрози підшкірної жирової клітковини та шкіри. Порушення з боку імунної системи. Часто: реакції підвищеної чутливості у вигляді шкірних висипань та свербежу. Іноді: кропив’янка. Дуже рідко: тяжкі реакції підвищеної чутливості загального характеру у вигляді набряку обличчя, язика та внутрішньої поверхні гортані із звуженням дихальних шляхів, задишки, тахікардії, падіння артеріального тиску аж до розвитку шоку, який загрожує життю. Дуже рідко спостерігаються васкуліт та пневмоніт алергічного характеру. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів. Часто: підвищення рівня трансаміназ сироватки. Іноді: ураження печінки, особливо при тривалому лікуванні препаратом, гострий гепатит із жовтухою або без неї (дуже рідко із блискавичним перебігом та без продромальних симптомів). Порушення з боку психічної сфери. Дуже рідко: психотичні реакції, депресії, відчуття страху, жахливі сновидіння. Інші можливі побічні дії. Зрідка можуть мати місце реакції підвищеної чутливості на бензиловий спирт.

Передозування. Симптомами передозування можуть бути розлади з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, стан оглушення, втрата свідомості,              у дітей – міоклонічні судоми); біль у животі, нудота, блювання. Крім цього можливі шлунково-кишкові кровотечі, порушення функції печінки та нирок, артеріальна гіпотензія, пригнічене дихання та ціаноз. Лікування. Специфічний антидот відсутній. Проводиться спостереження за хворим та симптоматичне лікування відповідно до клінічної картини.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Диклофенак натрію не рекомендується призначати жінкам, які бажають завагітніти або жінкам, котрі проходять обстеження з приводу безпліддя. В першому та другому триместрах вагітності диклофенак треба призначати лише в тому випадку, коли в цьому є нагальна потреба, а дозу препарату та тривалість лікування треба зменшити, наскільки це можливо. В період годування груддю диклофенак натрію можна не відміняти, якщо лікування буде короткочасним. Але при тривалому застосуванні препарату чи застосуванні високих доз потрібне завчасне припинення годування груддю. В останньому триместрі вагітності диклофенак натрію протипоказаний.

Діти. Застосування препарату дітям віком до 18 років протипоказане.

Особливості застосування. Препарат Диклоберл® N 75 застосовується лише в тому випадку, коли вимагається особливо швидке настання дії, а також тоді, коли застосування інших лікарських форм диклофенаку натрію неможливе, при цьому, як правило,  лікування рекомендується проводити у вигляді одноразової ін’єкції для початку терапії. Слід уникати застосування Диклоберлу® N 75 у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2. У хворих із виразкою травного тракту в анамнезі або у хворих літнього віку ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту зростає з підвищенням дози НПЗЗ, тому їх лікування рекомендується розпочинати з найменшої дози, за можливості. Для цих хворих, а також для хворих, які потребують супутнього лікування ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах або іншими ліками, що підвищують ризик появи ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути питання про комбінацію із препаратами, що мають захисні якості, наприклад мізопростол або інгібітори протонної помпи. Хворі, які мали в анамнезі патологію з боку травного тракту, особливо якщо це люди літнього віку, повинні інформувати про появу будь-яких незвичних для них симптомів з боку травного тракту, перш за все про шлунково-кишкову кровотечу, особливо на початку лікування. Застосування Диклоберлу® N 75 слід негайно припинити, якщо у хворого виникають кровотеча або виразка у травному тракті. Хворі із артеріальною гіпертензією в анамнезі, у яких спостерігались набряки, або хворі із некомпенсованою серцевою недостатністю в анамнезі вимагають ретельного спостереження. Треба пам’ятати про те, що, вірогідно, існує взаємозв’язок між застосуванням диклофенаку натрію, особливо у високих дозах (150 мг на добу) або при його тривалому застосуванні та незначним підвищенням ризику артеріальних тромбоемболій з можливим розвитком інфаркту міокарда та/або інсульту. Диклоберл® N 75 слід призначати тільки після того, як ретельно зважено співвідношення “користь/ризик” у хворих із  вродженим порушенням обміну порфірину (наприклад, гостра переміжна порфірія), системним червоним вовчаком, змішаними колагенозами, артеріальною гіпертензію, серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, облітеруючим ендартеріїтом, цереброваскулярною патологією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та при курінні хворого. Особливо ретельний нагляд вимагається при застосуванні препарату у хворих із скаргами з боку травного тракту або хронічними запальними захворюваннями кишечнику (неспецифічний виразковий коліт та хвороба Крона); у хворих із артеріальною гіпертензією чи серцевою недостатністю; при обмеженій функції нирок; при порушенні функції печінки; безпосередньо після великих хірургічних втручань; у хворих із сінним нежитем, поліпами в носі або хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів та у хворих із алергією на інші речовини, тому що вони мають підвищений ризик розвитку алергічних реакцій таких, як напади астми (аналгетикова астма), набряку Квінке або кропив’янки. Диклофенак натрію може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому слід уважно контролювати стан хворих із порушеннями згортальної системи крові. При тривалому застосуванні препарату вимагається регулярний контроль печінкових проб, функції нирок та картини крові. При тривалому застосуванні знеболюючих засобів може виникати головний біль, що не можна лікувати підвищеними дозами лікарського засобу. Застосування знеболюючих засобів, що стало звичкою, особливо при комбінації декількох знеболюючих препаратів, може призвести до стійкого ураження нирок, що супроводжується ризиком розвитку ниркової недостатності (аналгетична нефропатія). Одночасне застосування алкоголю може посилити побічні ефекти диклофенаку натрію, особливо ті, що стосуються травного тракту та центральної нервової системи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Оскільки при застосуванні диклофенаку натрію можлива поява побічних дій з боку нервової системи (підвищена втомлюваність, запаморочення), то у поодиноких випадках може змінитися реакція і понизитись здатність до активної участі у керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Особливо це стосується одночасного застосування з алкоголем. Пропіленгліколь, що входить до складу препарату, може спричиняти симптоми, що нагадують такі, як після вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Інші НПЗЗ, у тому числі саліцилати. Одночасне застосування диклофенаку натрію та іншого препарату з групи НПЗЗ може підвищити ризик появи шлунково-кишкових виразок та кровотеч, тому така комбінація не рекомендується. Дигоксин, фенітоїн, літій. Одночасне застосування диклофенаку натрію з цими препаратами може призвести до підвищення їхньої концентрації у сироватці крові, тому рекомендується контроль їхньої концентрації в крові. Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Препарати із групи НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та антигіпертензивних засобів. У хворих із обмеженою функцією нирок (наприклад, зневоднені хворі або хворі літнього віку, у яких функція нирок понижена) одночасне застосування ІАПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ із препаратом, що пригнічує циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, у тому числі до розвитку гострої ниркової недостатності (цей феномен зворотний). Таким хворим має бути забезпечене достатнє надходження в організм рідини, а також після початку комбінованої терапії регулярно контролювати в них функцію нирок. Одночасне застосування диклофенаку натрію та калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії. Глюкокортикоїди. Підвищується ризик появи шлунково-кишкових виразок та кровотеч. Інгібітори агрегації тромбоцитів (ацетилсаліцилова кислота) та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищується ризик появи шлунково-кишкових кровотеч. Метотрексат. Застосування Диклоберлу® N 75 протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до підвищення концентрації в крові метотрексату та посилення його токсичної дії. Циклоспорин. Диклофенак натрію може підвищити нефротоксичну дію циклоспорину. Антикоагулянти. Диклофенак натрію може посилити дію таких антикоагулянтів, як варфарин. Похідні сульфанілсечовини. В окремих випадках були повідомлення про зміну рівня глюкози в крові після введення диклофенаку натрію, що вимагало корекції дози антидіабетичного засобу, тому рекомендується регулярний контроль рівня цукру крові при застосуванні диклофенаку натрію та препаратів сульфанілсечовини. Пробенецид та сульфінпіразон. Ліки, що містять пробенецид та сульфінпіразон, можуть сповільнювати виведення диклофенаку натрію з організму.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диклоберл® N 75 - це нестероїдний, протизапальний, аналгезуючий засіб, який гальмує синтез простагландинів. При застосуванні у людини Диклоберл® N 75 зменшує біль, набряк та підвищену температуру тіла, які були обумовлені запальними процесами. Диклоберл® N 75, також, гальмує агрегацію тромбоцитів, спричинену АДФ та колагенами.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення максимальні значення в плазмі досягаються через 10 - 20 хвилин. Приблизно 30 % діючої речовини метаболізується та виводяться з калом. Приблизно 70%, після метаболізму в печінці (гідроксилювання та кон’югації), виводиться нирками, як фармакологічно неактивні метаболіти. Період напіввиведення  становить приблизно  2 години і майже повністю не залежить від того, як функціонують печінка та нирки. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 99%.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або майже безбарвний розчин, що не містить видимих часток.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С! Для захисту від дії світла ампули зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка. По 3 мл в ампулі із безбарвного скла, по 5 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Власник реєстрації.

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП)

Місцезнаходження. Глінікер Вег 125, 12489 Берлін, Німеччина.

Виробник.

А. Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.л.